Клиническая фармакология лекарственных препаратов, широко и часто используемых в пульмонологии
Статьи
Список сокращений:
АА - аспириновая астма
АГ - артериальная гипертензия
АД - артериальное давление
БА - бронхиальная астма
БД - беклометазона дипропионат
БДА - бета-два-агонисты
БЛС - бронхо-легочная система
БО - бронхиальная обструкция
ВИД - вторичный иммунодефицит
ВОЗ - Всемирная организация здравоохранения
ГБД - гиперреактивность бронхиального дерева
ГТНС - гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система
ПС - глюкокортикоиды
ГФУ - гидрофторуглероды
ДАЙ - дозирующий аэрозольный ингалятор
ДП - дыхательные пути
ДЛИ - дозирующий порошковый ингалятор
ЖКТ - желудочно-кишечный тракт
ИБ - ипратропиума бромид
ИБДА - ингаляционные бета-два-агонисты
ИБС - ишемическая болезнь сердца
ИВЛ - искусственная вентиляция легких
ИГК - ингаляционные глюкокортикоиды
IgA - иммуноглобулин А
IgE - иммуноглобулин Е
ЛГ - легочная гипертензия
ЛОР - ухо, горло, нос
ЛПВ - лица пожилого возраста
МК - метилксантины
МКБ-10 - Международная классификация болезней 10-го пересмотра
МКК - малый круг кровообращения
МОД - минутный объем дыхания
МОК - минутный объем кровотока
МЦК - мукоцилиарный клиренс
М-ХР - М- холинорецепторы
НА - ночная астма
НПВС - нестероидные противовоспалительные средства
HCP - нарушение сердечного ритма
ОБ - острый бронхит
ОРВИ - острые респираторные вирусные инфекции
ОФВ1 - объем форсированного выдоха за 1 секунду
ПОСвыд.- пиковая объемная скорость выдоха
ПР - пуриновые рецепторы
СН - сердечная недостаточность
ТБ - тиопропия бромид
ТФ - теофиллин
Ф.в. - форма выпуска
ФВД - функция внешнего дыхания
ХБ - хронический бронхит
ХДН - хроническая дыхательная недостаточность
ХЛС - хроническое легочное сердце
ХОБ - хронический обструктивный бронхит
ХОБЛ - хроническая обструктивная болезнь лёгких
ХФУ - хлорфторуглероды
ЦНС - центральная нервная система
ЧСС - частота сердечных сокращений
ЭЛ - эмфизема легких
GINA - Международный Консенсунс по диагностике и лечению БА
GOLD - Глобальная Инициатива по хронической обструктивной
болезни легких
1. Противомикробные препараты
Бензилпенициллин (пенициллин)
Является природным пенициллином. Почти 60 лет успешно применяется в клинической практике.
Ф в. - флаконы по 125, 250 500 тыс. и 1 млн. ЕД в виде натриевой (наиболее употребима) или калиевой (очень болезненна) соли для приготовления инъекционного раствора.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при внутримышечном введении, при этом создает терапевтическую концентрацию в тканях БЛС.
Показания к назначению: (здесь и далее только в пульмонологии)
- Пневмония
Режим применения
Взрослым не менее 4 млн ЕД в сутки в 4 в/м введения
Детям по 100 тыс ЕД/кг/сут в 4 в/м введения
Побочные эффекты
Аллергические реакции - сыпь, отёк Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, при котором летальность достигает 10%.
Амоксициллин (флемоксин)
Ф.в. - таблетки и капсулы по 0,25 и 0,5 г.
Является пенициллином с расширенным спектром активности. В настоящее время амоксициллин считается ведущим пероральным антибиотиком в мире. Разрушается бета-лактамазами.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата достигает 95% и не зависит от приема пищи.
Показания к назначению:
- Острый бронхит
- Пневмония
- Обострение хронического бронхита
- Обострение ХОБЛ
Режим применения
Взрослым внутрь по 0,5 - 1,0 г каждые 8 ч независимо от приема пищи.
Детям внутрь по 30 - 60 мг/кг/сут в 3 приема.
Средняя продолжительность курса лечения от 10 до 14 дней.
Побочные эффекты
Иногда ампициллиновая сыпь неаллергического характера и диспепсические расстройства.
Амоксициллин /клавуланат (амоксиклав / аугментин)
Это комбинированный препарат, в состав которого входят пенициллиновый антибиотик (амоксициллин) и клавулановая кислота (клавуланат), инактивирующая бета - лактамазы.
Ф.в. - таблетки no 0,375, 0,625 и 1,0г.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь закатка баклажан . Создает высокие концентрации в тканях БЛС. Показания к назначению:
- Пневмония
- Обострение хронического бронхита
- Обострение БА
- Обострение ХОБЛ
Режим применения
Взрослым внутрь (лучше во время еды) по 0,375 - 0,625 г каждые 8 ч или по 1,0 г каждые 12 ч.
Детям внутрь по 20 - 45 мг/кг/сут (из расчета на амоксициллин) в 3 приема.
Цефуроксим аксетил (зиннат)
Это цефалоспорин II поколения.
Ф.в. - таблетки по 0,125, 0,25 и 0,5 г.
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме во время еды в 1,5 - 2 раза выше, чем натощак.
Показания к назначению:
- Пневмония
- Обострение хронического бронхита
- Обострение БА
- Обострение ХОБЛ
Режим применения
Взрослым внутрь по 0,25 - 0,5 г каждые 12 ч во время еды.
Детям внутрь по 30 - 40 мг/кг/сут в 2 приема.
Средняя продолжительность курса лечения от 7 до 14 дней.
Цефаклор (цеклор)
Это цефалоспориновый антибиотик П поколения.
Ф.в. - капсулы по 0,25 и 0 5 г, суспензия.
Фармакокинетика
Биодоступность на уровне 95% и не зависит от приёма пищи.
Показания к назначению:
- Пневмония
- Обострение хронического бронхита
- Обострение БА
- Обострение ХОБЛ
Режим применения
Взрослым внутрь по 0,25 - 0,5 г каждые 8 ч
Детям внутрь по 20 - 40 мг/кг/сут в 2 - 3 приема
Средняя продолжительность курса от 7 до 14 дней.
Сульперазон (сульбактам/цефоперазон)
Это комбинированный препарат, содержащий в своём составе цефалоспориновый антибиотик цефоперазон с ингибитором бета - лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1.
Ф.в. – флаконы, каждый из которых содержит 1000 мг сульбактама + 1000 мг сульфоперазона.
Фармакодинамика
- Уникально широкий спектр противомикробного действия, включающий в себя воздействие на большое число штаммов таких проблемных возбудителей, как синегнойная палочка, бактероиды и др.
- Эффективное воздействие на микробы, продуцирующие бета-лактамазы. А ферментативное расщепление антибиотиков бета - лактамазами является самой частой причиной устойчивости микроорганизмов к бета - лактамным антибиотикам. Причём сульбактам необратимо ингибирует бета - лактамазы, вследствие чего величина минимально подавляющей концентрации (МПК) цефоперазона увеличивается в 4 раза. Отсюда высокая эффективность в отношении различных госпитальных штаммов, в том числе возбудителей госпитальных пневмоний.
- У бактерий, не продуцирующих бета - лактамазы, сульбактам не только увеличивает проницаемость клеточной стенки бактерий для сульфоперазона, но и повышает чувствительность бактерий к антибиотику.
- Клиническая эффективность при госпитальной пневмонии у 296 больных составила 88%.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация в крови отмечается уже через 5 минут после в/м введения и поддерживается 12 часов. Достаточная степень ингибирования бета-лактамаз сохраняется в течение такого же отрезка времени.
Показания к назначению:
- Госпитальные пневмонии
Режим применения
Взрослым в/в или в/м от 2 до 4 г в сутки, разделенных на равные доли, каждые 12ч.
Детям по 40 - 80 мг/кг/сут, разделенные на 2 или 4 равные части.
Сульперазон разводят водой для инъекций или изотоническим физиологическим раствором.
Побочные эффекты
Возможны диарея, тошнота и рвота. Реже - сыпь, крапивница, лихорадка, преходящее и умеренное нарушение биохимических показателей функций печени.
Особые указания
При совместном приёме с алкоголем возможны приливы, потливость, головная боль, тахикардия.
Не следует смешивать в одном шприце растворы сульперазона и аминогликозидов. Между введением сульперазона и аминогликозидов должен быть максимально возможный интервал времени.
Азитромицин (сумамед)
Ф.в Цистит лечение травами как лечить цистит. . – капсулы по 0,25 г; табл. по 0,125 и 0,5 г.; суспезия для приёма внутрь; порошок для инъекций.
Это представитель азалидов – группы макролидных антибиотиковю
Фармакокинетика
Концентрация азитромицина в очагах воспаления в среднем на 30% выше, чем в здоровых тканях. К тому же, препарат сохраняется в очагах воспаления ещё в течение 5 – 7 дней после приёма последней дозы.
Показания к назначению:
- пневмония
Препарат используется при аллергии на пенициллины.
Режим применения
Азитромицин назначают 1 раз в сутки за 1 час до приема пищи.
Взрослым внутрь в первые сутки 0,5 г, в последующие четверо суток по 0,25 г.
Детям в первый день 10 мг/кг, в последующие 4 дня по 5 мг/кг. Средняя продолжительность курса лечения 5 суток.
Побочные эффекты
Возможна тошнота, боли в животе, диарея, рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печёночных ферментов.
Рокситромицин (рулид)
Это типичный макролид II поколения.
Ф.в. - таблетки по 50 и 150 мг.
Фармакокииетика
По стабильности в кислой среде желудка превосходит другие макролиды. Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Введение препарата с интервалом в 12 часов обеспечивает сохранение терапевтических концентраций в крови и легких в течение суток.
Хорошо проникает внутрь клеток, особенно моноцитов и нейтрофильных лейкоцитов, стимулируя их фагоцитарную активность
Показания к назначению:
- Пневмония
- Обострение хронического бронхита
- Обострение БА
- Обострение ХОБЛ
Режим применения
Взрослым по 150 мг 2 раза в сутки.
Детям по 5 - 8 мг/кг/сут.
Продолжительность курса лечения от 5 до 10 дней.
Побочные эффекты
Возможны аллергические реакции в виде крапивницы, ангионевротического отека, бронхоспазма.
Со стороны ЖКТ не исключаются тошнота, рвота, боли в животе, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы могут возникать головокружение, головная боль, слабость, парастезии.
Противопоказания
- Одновременный прием с препаратами спорыньи (эрготамин и др.).
- Беременность и лактация.
- Повышенная чувствительность к макролидам.
Особые указания
Осторожность необходима у больных с патологией печени. При одновременном назначении с антигистаминными препаратами второго поколения возможно удлинение интервала QT с возникновением желудочковых аритмий.
Доксициклин (юнидокс солютаб)Антибиотик тетрациклиновой группы.
Фв. - капсулы и таблетки по 0,05 и 0,1 г.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата в пределах 90 - 100% и не зависит от приема пищи. Т/2=15-24ч.
Показания к назначению:
- Пневмония
- Обострения хронического бронхита
- Обострения ХОБЛ
Режим применения
Взрослым внутрь в первые сутки лечения по 0,1г 2 раза в день, затем по 0,1г 1 раз в день
Детям старше 8 лет по 5 мг/кг/сут в 1 - 2 приема.
Продолжительность курса лечения 5 дней.
Побочные эффекты
Возможны диспепсические расстройства.
Левофлоксацин (таваник)
Ф.в. - таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Это респираторный фторхинолон. Обладает высокой противомикробной активностью, включая пенициллинорезистентные штаммы.
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь около 100%. Вследствие длительного пребывания в организме возможен прием препарата один раз в сутки.
Показания к назначению:
- Пневмония
- Обострение БА
- Обострение хронического бронхита
- Обострение ХОБЛ
Режим применения
Взрослым внутрь по 0,5 г один раз в день независимо от приема пищи. Средняя продолжительность курса лечения 5 дней.
Побочные эффекты
Возможны:
- Головная боль.
- Диспепсические явления (тошнота, диарея).
- Вследствие, торможения развития хрящевой ткани противопоказан при беременности и лактации, а также у детей.
Биопарокс
Ф. в. - дозированный аэрозоль во флаконе емкостью 20 мл, содержащем 400 доз по 125 мкг фузафунжина (активное действующее начало препарата) каждая.
Фармакодинамика
- Препарат для местного применения, поскольку системного действия на организм не оказывает
- Спектр антимикробного действия биопарокса охватывает большинство микроорганизмов, вызывающих инфекционную патологию верхних дыхательных путей и ЛОР-органов. Причем устойчивых к препарату штаммов микроорганизмов до сих пор не выявлено.
- За счет уменьшения выделения медиаторов воспаления препарат оказывает отчетливый противовоспалительный эффект.
- При необходимости целесообразна комбинация биопарокса с антимикробными препаратами системного действия.
Фармакокипетика
После ингаляционного введения препарата фузафунжин в плазме крови не определяется, а остается на слизистых оболочках верхних дыхтельных путей и ЛОР-органов.
Показания к назначению:
- Острый бронхит
- Сочетание инфекционной патологии верхних дыхательных путей
Режим применения
Взрослым каждые 4 часа сеанс, который включает в себя 4 ингаляции через рот.
Детям старше 2,5 лет сеансы проводят через каждые 6 часов.
Длительность курса лечение не более 10 дней.
Побочные эффекты
Встречаются редко. Возможно раздражение носоглотки с приступами чихания, а также местные аллергические реакции с отеком и сыпью на коже и слизистых оболочках. Вторичный кандидоз не развивается.
Особые указания
Допустимо использование препарата при беременности. Без дополнительных ограничений препарат может применяться в гериатрии, то есть больными пожилого возраста.
Дмитриева Елена Германовна
